Pagina documente » Medicina » Studii de formulare, preparare si stabilitate a solutiei injectabile de clorhidrat de verapam

Despre lucrare

lucrare-licenta-studii-de-formulare-preparare-si-stabilitate-a-solutiei-injectabile-de-clorhidrat-de-verapam
Aceasta lucrare poate fi descarcata doar daca ai statut PREMIUM si are scop consultativ. Pentru a descarca aceasta lucrare trebuie sa fii utilizator inregistrat.
lucrare-licenta-studii-de-formulare-preparare-si-stabilitate-a-solutiei-injectabile-de-clorhidrat-de-verapam


Cuprins

Cuprins
INTRODUCERE........ 4
1. PREPARATE PARENTERALE ... 5
1.1 AVANTAJELE SI DEZAVANTAJELE PREPARATELOR
PARENTERALE............. 5
1.2 DEOSEBIRI iNTRE PREPARATELE PERFUZABILE SI CELE
INJECTABILE.. 6
1.3 CAILE PARENTERALE............. 7
1.4 VEHICULE PENTRU PREPARATE PARENTERALE .......... 10
1.5 IMPURITATI IROGENE............. 12
1.6 CLARITATEA PREPARATELOR PARENTERALE ..... 12
1.7 IZOTONIZAREA PREPARATELOR PARENTERALE .. 14
1.8 PH-UL SOLUTIILOR INJECTABILE ...... 14
1.9 ANTIOXIDANTI ..... 15
1.10 RECIPIENTE PENTRU PREPARATE PARENTERALE .15
1.11 STERILIZAREA PREPARATELOR PARENTERALE ... 18
2. PREPARATE PARENTERALE CU ACTIUNE PRELUNGITA .........22
2.1GENERALITATI............. 22
2.2 CLASIFICAREA FORMELOR INJECTABILE DEPOT.... 24
2.3 MICROENCAPSULAREA........... 28
2.3.1 Prepararea microcapsulelor....... 28
2.3.2 Polimerii folositi pentru formarea peretilor microcapsulelor
de uz parenteral.............. 31
2.3.3 Proprietatile microcapsulelor..... 35
2.3.3.1 Aspecte fizice........... 35
2.3.3.2 Mecanisme de cedare a substantei active din
sistemele polimerice.. 36
2.3.3.3 Biodegradarea microcapsulelor si examene
toxicologice........... 39
2.3.4 Exemple de substante active ce pot fi incorporate
in polimeri biodegradabili........... 40
3. CLORHIDRAT DE VERAPAMIL SUBSTANTA
MEDICAMENTOASA. 43
3.1 STRUCTURA SI COMPOZITIE
CHIMICA............. 43
3.2 PROPRIETATI FIZICE.. 43
3.3 PROPRIETATI FARMACOLOGICE.......... 43
3.3.1 Proprietati farmacocinetice........ 43
3.3.2 Proprietati farmacodinamice..... 44
3.3.3 Proprietati farmacotoxicologice 44
3.3.4 Farmacoterapie .... 45
3.3.5 Farmacoepidemiologie.............. 45
3.3.6 Farmacografie . .. 45
4. PARTEA EXPERIMENTALA..48
4.1 PREPARAREA SOLUTIEI INJECTABILE DE
CLORHIDRAT DE VERAPAMIL 48
4.2 DETERMINAREA STABILITATII SOLUTIEI INJECTABILE
DE CLORHIDRAT DE VERAPAMIL............ 48
4.2.1 Influenta temperaturii de sterilizare......... 49
4.2.2 Influenta luminii si a temperaturii de conservare.......... 51
CONCLUZII.......... 53
BIBLIOGRAFIE.... 54

EXTRAS DIN DOCUMENT

?INTRODUCERE

Bolile cardiovasculare ocupa, datorita frecventei si gravitatii lor, un loc important in preocuparile specialistilor. Numarul medicamentelor utilizate pentru actiunea lor asupra aparatului cardiovascular este in continua crestere. În ultima vreme de o atentie deosebita s-au bucurat antagonistii calciului, un reprezentant important al acestei clase fiind verapamil.

Antagonistii calciului, numiti si blocanti ai canalelor lente de calciu, inhiba selectiv intrarea calciului in celule prin canalele voltaj-dependente. Prezenta acestor canale in muschii netezi si striati, in miocard, in nodul sino-atrial si atrioventricular (mai putin in restul tesutului excito-conductor) explica numeroasele indicatii terapeutice ale acestei clase de medicamente. În functie de proprietatile farmacologice particulare si de efectele adverse, reprezentantii acestei clase se folosesc ca medicatie de prima alegere, de alternativa sau de aditie in numeroase tulburari cardiovasculare.

Verapamil, cel mai folosit dintre derivatii dimetoxifenil-alchilaminei, prezinta actiune pe tesutul nodal, miocard si vase, selectivitatea dominanta fiind pe nodul atrio-ventricular. Datorita acestor proprietati este folosit ca antiaritmic, antianginos si antihipertensiv.

În lucrarea de fata ne-am propus efectuarea unui studiu al stabilitatii solutiei injectabile de clorhidrat de verapamil, forma farmaceutica ce asigura o biodisponibilitate maxima. Studiul va urmari influenta temperaturii de sterilizare, a luminii si a temperaturii de conservare asupra preparatului mentionat.

1. PREPARATE PARENTERALE

Preparatele parenterale sunt forme farmaceutice dozate, sterile, destinate administrarii in tesuturile organismului printr-un procedeu care lezeaza temporar tesuturile.

Denumirea de preparate parenterale deriva de la "par enteron" (alaturi, in afara intestinului). Exista si alte cai de administrare "in afara intestinului", dar prin preparate parenterale se inteleg numai acele forme farmaceutice care se administreaza printr-un procedeu care lezeaza temporar tesuturile.

Pot fi solutii, suspensii, emulsii, pulberi sau comprimate destinate injectarii sau implantarii in organism.

Farmacopeea Romana - editia X cuprinde doua monografii de generalitati pentru preparatele parenterale si anume: preparate injectabile si preparate perfuzabile.

Preparatele injectabile sunt definite in Farmacopeea Romana - editia X ca fiind "solutii, suspensii, emulsii sterile sau pulberi sterile care se dizolva sau se suspenda intr-un solvent steril inainte de folosire; sunt repartizate in fiole sau flacoane si sunt administrate prin injectare".

Primele preparate injectabile mentionate in Farmacopeea Romana -editia III, au fost serul fiziologic si serul gelatinos.

1.1 AVANTAJELE Sl DEZAVANTAJELE PREPARATELOR

PARENTERALE

Utilizarea frecventa a preparatelor parenterale in terapeutica se explica prin numeroasele avantaje pe care le prezinta:

• actiune rapida - efectul unui medicament administrat intravenos se instaleaza in cateva secunde, iar intramuscular in cateva minute;

• actiune intarziata sau prelungita in functie de calea de administrare si de modul de formulare;

• evitarea inactivarii unor substante la nivelul tubului digestiv sau la nivelul ficatului. De exemplu, substantele cu structura peptidica se hidrolizeaza in aminoacizi sub actiunea enzimelor din sucul gastric si intestinal. De asemenea hormonii sexuali masculini si feminini se administreaza pe cale parenterala deoarece pe cale orala se inactiveaza total sau partial; de exemplu, progesterona in ficat se inactiveaza si se elimina ca pregnandiol inactiv; testosteronul isi pierde partial din activitate si se metabolizeaza sub forma de androsteron;

• evitarea efectelor secundare ale unor medicamente - de exemplu, actiunea constipanta a morfinei;

• actiunea locala - de exemplu, realizarea anesteziei locale,

radioopacifierea unui organ etc.;

• administrarea unor medicamente care nu sunt absorbite la nivelul

tubului digestiv sau care prezinta o absorbtie scazuta, de exemplu,

polimixinele, aminozidele;

• posibilitatea administrarii de substante energizante sau

reconstituante ale echilibrului acido-bazic;

Preparatele parenterale prezinta si o serie de dezavantaje:

• sterilitatea pe intreg procesul de productie;

• necesitatea administrarii de catre un personal calificat;

• bolnavii accepta uneori mai greu aceasta medicatie.

Farmacopeea Romana - editia X defineste preparatele perfuzabile ca fiind "solutii apoase sau emulsii ulei in apa, izotonice, sterile si apirogene, care se administreaza intravenos, in volume de 100 ml sau mai mari, cu ajutorul unui dispozitiv de perfuzare".

Spre deosebire de preparatele injectabile care se folosesc numai in scop terapeutic sau de diagnostic, perfuziile permit administrarea pe cale intravenoasa, atat a substantelor macronutritive: glucide, lipide, proteine si micronutritive: electroliti, vitamine, cat si a substituentilor de plasma in caz de accidente.

1.2 DEOSEBIRI ÎNTRE PREPARATELE PERFUZABILE Sl CELE

INJECTABILE

Între cele doua tipuri de preparate exista o serie de diferente ceea ce explica existenta in Farmacopeea Romana - editia X a doua monografii de generalitati.

Perfuziile se administreaza numai pe cale intravenoasa, cu picatura, cu unele exceptii (administrarea intraarteriala, peritoneala), in timp ce preparatele injectabile se pot administra intravenos, intramuscular, intrarahidian, subcutanat etc.

Preparatele perfuzabile pot fi solutii sau emulsii ulei in apa, in timp ce preparatele injectabile pot fi solutii, suspensii sau emulsii U/A si A/U.

Perfuziile trebuie sa fie izotonice, cu o compozitie ionica cat mai apropiata de cea a lichidelor organismului, cu un pH cat mai apropiat de neutralitate, daca din ratiuni terapeutice nu se prevede altfel (cazul perfuziilor care se administreaza in acidoze, alcaloze). La preparatele injectabile izotonia nu este obligatorie daca acestea se administreaza in cantitati sub 5ml, iar pH-ul poate fi cuprins intre 2,5-9,5 deoarece se administreaza in cantitati mici.

Perfuziile nu trebuie sa contina conservanti antimicrobieni, spre deosebire de preparatele injectabile care pot contine conservanti antimicrobieni daca sunt administrate in volume mai mici de 10 ml.

Solutiile perfuzabile se prepara prin dizolvarea substantelor in apa proaspat distilata si apirogena. Solutiile administrate trebuie sa fie izoosmotice, daca nu se recomanda altfel. Continutul in substanta medicamentoasa se exprima in g/v, miliechivalenti (mEg)/l sau milimoli (mmol)/l. Continutul in substanta energetica se exprima si in calorii (cal).

Perfuziile se filtreaza pana la indepartarea impuritatilor si se conditioneaza in flacoane de sticla sau de material plastic de 100, 250, 500 si 1000 ml si se sterilizeaza.

Preparatele parenterale pot fi solutii, suspensii, emulsii, pulberi sau comprimate.

Oferta anului

Reducere 2020